バイアグラの有効成分シルデナフィル

シルデナフィル

男性はいつの時代もナイトライフを楽しみたいもの。しかし年齢を重ねるにつれ、満足のいく性生活を送れなくなってきます。

実際に日本ではEDに悩む男性が1,100万人を超えています。

しかしこの数値は実際に医療機関を受診している人の数で、実際は更に多くの方がEDと戦っていることが予想されています。
下半身に関する悩みはデリケートで自信やプライドに関わってくるものですが、最近ではEDに効果的な治療薬が次々と販売されておりバイアグラの成分シルデナフィルもその1つです。

この有効成分は、ED治療薬の中でも臨床データが豊富なものとして知られていて、シルデナフィルの登場は多くの男性に活力を与えました。

クエン酸シルデナフィル

シルデナフィルは水とともに飲み込むタイプの薬です。「シルデナフィル」単体では水に溶けにくいという性質があるため、クエン酸塩の形態で投与されます。

なおシルデナフィル以外にも、殆どの薬には主成分の他に添加物が含まれています。
それによって薬の形状を安定することが可能なためで通常「添加物」と聞くと身体に良くないものと考えられがちですが、食品の添加物と薬の添加物は全くの別物です。

薬の添加物は人体に影響はありません。

シルデナフィル系の薬として最も有名なのがバイアグラです。バイアグラには25mgあたりシルデナフィルクエン酸塩が35.12mg、そこに含まれるシルデナフィルの量は25mgです。
またバイアグラが50mgになると含まれる成分量も異なり、シルデナフィルクエン酸塩は70.32mg、そしてシルデナフィルが50mg含まれます。

またバイアグラの添加物には、以下の成分が含まれています。
バイアグラ以外のシルデナフィル薬には、下記とは異なる添加物が含有されています。

  • 乳頭水和物
  • 無水リン酸水素カルシウム
  • 結晶セルロース
  • ステアリン酸マグネシウム
  • ヒプロメロース
  • 酸化チタン
  • トリアセチン
  • クロスカルメロースナトリウム
  • 青色2号

ED治療に光を当てたバイアグラ

バイアグラはもともと、狭心症治療薬として開発されました。開発元はファイザー社で、循環器にまつまる医薬品を多数開発してきた会社です。
「ノバルスク」や「カデュエット」、「リピトール」などが処方された方も多いのではないでしょうか?
特に脂質異常や高血圧の方はこれらを服用されている方が多いと思います。

それらの薬を作っているのがファイザーです。

そもそも循環器系が何を指すかと言うと、心臓を起点にして血液やリンパを体の隅々まで巡らせる機能を持つものを指します。
狭心症は循環器系の異常によるものですが、その改善として作られたシルデナフィルは始め、狭心症に効果が殆どありませんでした。

しかし、それも無理ありません。
なぜなら、新薬の開発が成功する確率は高く見積もっても2万分の1ほどで、殆どの研究が日の目を見ることなく姿を消していきます。

ですが、そこで終わらないのがシルデナフィルでした。
それを使用した患者から「男性機能が上昇した」という声が相次いだのです。
そこでシルデナフィルは、EDを治療する薬として再度研究されました。

PDE5が阻害されると血管の拡張が起こることは知られていましたが、これが心臓だけでなく陰茎においても当てはまるのではないかという仮定が立てられ、研究が進められました。

肺高血圧症の治療薬レバチオ

今ではED治療薬として有名なシルデナフィルですが、肺高血圧症の治療薬としても使用されています。
シルデナフィルの一種であるレバチオは、2008年に肺高血圧症への効果が認められ、国から承認を受けました。
レバチオには、バイアグラと同様にシルデナフィルが主成分として含有されています。

しかしバイアグラと異なる点は、その含有量です。
国内で承認されているバイアグラのシルデナフィル量は50mgであり、25mgのものも存在します。

一方レバチオは錠剤タイプで20mgのシルデナフィルを含んでおり、OD錠だと20mg、懸濁用のドライシロップタイプだと900mgが含まれています。
ドライシロップタイプのメリットは子供でも飲みやすい点にあります。粉末のため水を加えればシロップ状になり、体重ごとに希薄させることもできるため、飲用が簡単です。

また2017年にはドライシロップタイプの錠剤型が販売されました。
これは小児適応を取得し、希少疾病を患う子供たちの希望の光となっています。
ちなみに前述した肺高血圧症は、放っておくと最悪の場合死を覚悟しなければならない怖い病気です。
肺動脈の血圧が高くなると体内のプラークの働きによって肺の血管が狭まります。

そうすると肺血管内の抵抗が高まり、右心不全に陥る可能性もあることが報告されています。
ただ万人に起こる病気ではなく、発症が稀な希少疾病として知られています。

シルデナフィルはこの肺高血圧症に有効で、PDE5を阻害してくれる働きがあります。
cGMP濃度を上昇させることにより、細胞の中のカルシウム濃度が低下します。
それにより体内の血管の緊張が解かれることで、血液の流れが良くなることが知られています。